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托吡卡胺

托吡卡胺,1508-75-4
眼科用药

托吡卡胺是一种抗胆碱药,常温下为白色结晶性粉末,无臭,在水中微溶,在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶,能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。
托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数,眼内通透性良好,组织扩散力强,可能是其起始迅速,维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低,调节麻痹(残余的)2~6小时。散瞳(残余的)约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物,故可使闭角型青光眼眼压急剧升高,也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关,其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后,最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者,0.75%和1%溶液可维持40分钟,0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次,能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报,调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。

用途

用作抗胆碱药,散瞳药

用途

M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。

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