双醋瑞因

免疫抑制药

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁，是一种新的白介素（IL）-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物，本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性：易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括：
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg，PPB为99%，Tmax为2.2 h，Cmax为3.2 mg/L，AUC为21.3 mg·h/L， T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应：50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

作用

双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性，直接减少成骨细胞合成，减少骨钙素而促进骨矿化。

用途

广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料

用途

本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis

用途

天然的抗氧化剂，具有延缓衰老，增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能，提高精力和肌体免疫力等作用.

用途

一种白介素-1β抑制剂，是慢效的蒽醌类化合物。