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维利帕尼盐酸盐
维利帕尼盐酸盐(ABT-888)是AbbVie公司开发的口服有效的PARP1/2抑制剂。最早于2007年进入临床,目前为止共开展90项临床研究,适应症包括:三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、脑癌等。ABT-888与DNA损伤性化疗药物联用,治疗多形性成胶质细胞瘤,上皮性卵巢癌,转移脑癌分别于2008年、2009年、2014年获得FDA孤儿药称号。
特性
ABT-888与其他PARP抑制剂的最大不同在于,ABT-888与化疗药物联用治疗肿瘤是在没有基因分型的患者中展开,而ABT-888,BMN-673,瑞卡帕布等均是首先针对BRCA突变的肿瘤患者。除了化疗以外,三阴性乳腺癌目前并没有很好的靶向治疗措施,ABT-888如果能成功,将很好的满足这个临床缺口。
药效学
据AbbVie公布的研究结果发现,ABT-888吸收较快,口服速释胶囊制剂后,血药浓度达峰时间(Tmax)为1.2-2.5hCmax/AUC等随着剂量的提高成线性提高,但该药物体内血药浓度半衰期较短(t1/2=6h),体内消除较快,导致有效的PARP酶活性抑制所需药物浓度难以长时间维持,因此,临床中需每天两次以上的大剂量给药(单独用药剂量dosagt400mg/次)。
用途维利帕尼二盐酸盐是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂,具有化学增敏和抗肿瘤活性。
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