AZD-9291

AZD-9291,1421373-65-0

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

特征

Orally bioavailable mutant-selectiveEGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.