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达克替尼(Dacomitinib,PF299804)
达克替尼(Dacomitinib,PF299804),111
简介
达克替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机制类似阿法替尼,能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员,包括EGFR(HER1),HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
药理作用
达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI,能够抑制野生型EGFR 和EGFR 突变T790M) 的NSCLC 患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC 患者中对达克替尼进行研究,该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验( ARCHER1050) ,与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC 患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。
生物活性达克替尼(Dacomitinib,PF299804)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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