醋酸特立帕肽

分子结构

特立帕肽是一种合成的34肽，为人甲状旁腺素PTH的1-34氨基酸片段，该片段是含有84个氨基酸的内源性甲状旁腺素PTH具有生物活性的N-末端区域。本品的免疫学和生物学特性与内源性甲状旁腺素PTH以及牛甲状旁腺素PTH(bPTH)完全相同。

药代动力学

特立帕肽皮下注射后吸收及消除速度都很快，皮下注射本品20 mug，达峰时间(tmax)为30 min，半衰期(t1/2 )为60 min，静脉注射血清半衰期为5 min，绝对生物利用度95%。90%药物经肾脏清除。

不良反应与安全性

特立帕肽注射后常见不良反应包括头晕、背痛、恶心和下肢痉挛等，多为一过性少见的不良反应包括心律失常、耳聋等。目前认为不良反应发生与患者年龄和给药剂量之间无明显关系。

作用机制

特立帕肽可通过抑制成骨细胞凋亡、激活骨衬细胞和增强成骨细胞分化来介导骨代谢。通过调节腺苷酸环化酶-环磷酸腺苷-蛋白激酶A传导通路间歇性刺激成骨细胞、骨衬细胞和骨髓基质干细胞表面PHT-Ⅰ受体，促进成骨细胞的分化、延长成骨细胞寿命通过磷酸酯C-胞浆钙离子-蛋白激酶C信号传导通路，刺激成骨细胞系增殖通过抑制PPARγ的反式激活活性，减少基质细胞向脂肪细胞系分化，使成骨细胞数量增加通过调节细胞因子间接调节骨的成长，例如可以诱导iGF-1与成骨细胞结合，从而促进骨的形成通过Wnt信号通路调节骨形成的过程，从而增加骨的形成。

多肽类药物

礼来公司甲状旁腺激素复泰奥（特立帕肽）最早批准用于绝经后妇女骨质疏松 症，初期或性腺机能减退的男性骨质疏松症患者，后来再次增加新适应症用于 在具有骨折高风险的治疗与持久性、全身性糖皮质激素治疗有关的骨质疏松。
2011年复泰奥（特立帕肽）在全球销售额达到9.51亿美元。在中国市场，2011 年由礼来（法国）公司开始进口。