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扎西他滨
扎西他滨,7481-89-2
化学性质
从乙醇和苯结晶,熔点215-217℃也有报道熔点209~210℃。[α]D23+8l°(C=0.635,水)。UV最大吸收(0.1mol/L盐酸):280nm(ε17720)(0.1mol/L氢氧化钠):270nm(ε8410)。
用途作用于HIV复制的早期,抑制病毒的逆录酶和终止病毒DNA链的复制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治疗。
用途抗病毒药,用于抗癌、抗艾滋病毒
生产方法 N-乙酰基胞嘧啶核苷(4g,14mmo1)在200ml乙腈中回流,在30min内滴加乙酰溴(10ml,0.137mo1),加毕再回流3h。蒸出溶剂,剩余物溶于100ml氯仿后,用100ml水洗。蒸去氯仿,剩余物用10ml乙醇重结晶,得2g无色片状结晶的化合物(I),收率33%,熔点179-180℃(分解)。
化合物(I)(1g,2.3mmo1)、lg碳酸钙、0.2g钯-硫酸钡和50ml 50%甲醇,在25℃和常压下与氢气摇晃1h(吸收60ml氢)。过滤除去结晶,滤液浓缩至干。剩余物溶于10ml 20%氨-甲醇溶液,于5℃下放置过夜。柱层析后再用乙醇重结晶,得34mg无色结晶的扎西他滨,收率7%。
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