醋酸奥曲肽

多肽类药物

诺华的善宁（醋酸奥曲肽），是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物， 它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外，醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。
2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场，1999年由诺华开始进 口销售，另外，印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币，其中诺华占据半壁江山，达52.77%。

化学性质

[α]D20-42°(C=0.5，95%乙酸)。

用途

作用和天然内源性生长抑素类似，作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状，对肿瘤的治疗无效。

用途

可抑制生长激素，抑制胃肠胰脏分泌多肽等

生产方法

化合物(I)先氢化，脱去苄基保护基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应，转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应，脱去保护基，最后用空气氧化环合，得到奥曲肽。