5-硝基吲哚-3-甲醛

应用

5-硝基吲哚-3-甲醛可作为医药合成中间体，可由5-硝基-1H-吲哚为反应原料进行制备，可用于制备新型3，5-二取代1H-吲哚衍生物，对胰腺癌细胞株BxPC-3均具有较好的抑制活性。

制备

在0℃下，将POCl3(9.2ml，98.5mmol)以滴加到DMF(9.5ml，123.1mmol)中，搅拌0.5h后，将5-硝基-1H-吲哚(2.0g，12.3mmol)加入反应液，接着于室温下反应1.5h。然后将反应液倒入大量冰水中并用6N NaOH调节pH为7，再用乙酸乙酯萃取(times3)，浓缩，得2.34g灰色固体5-硝基吲哚-3-甲醛，产率98％，纯度为95.2％。