巴比妥酸

巴比妥类药物

巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸是由丙二酸和脲缩合而成，本身无麻醉作用，但其C2、C5位原子被不同基因取代后，可生成各种巴比妥制剂，例如C2的氧被硫取代，即生成硫巴比妥，如硫贲妥(thiopen-tal)。
巴比妥类药物的作用机制基本相同，系作用于中枢神经系统的不同层面，具有非特异性抑制作用。其镇静催眠作用机制可能与其选择性地抑制丘脑网状上行激活系统，从而阻断兴奋向大脑皮质的传导有关。其抗惊厥作用则是通过抑制中枢神经系统的突触传递，提高大脑皮质运动区的电刺激阈值来实现的。
有治疗作用的巴比妥类药物对中枢神经系统呈抑制作用，例如苯巴比妥(phenobarbitone)、异戊巴比妥(amylobarbitone)、硫贲妥(thiopental)、美索比妥(methohexi-tone)。抑制性巴比妥类具有镇静、催眠、抗癫痫和麻醉作用，但作为镇静催眠剂多已被淘汰，因在使用过程中易产生严重的耐受性、药物依赖性和肝药酶诱导作用。
由于其化学结构的某些差异，以致各药的脂溶性及体内消除方式不同，因而作用出现快慢、持续久暂亦各不相同。长效巴比妥如苯巴比妥(phenobarbi-tone)仍在癫痫治疗中用作抗惊厥药。超短效巴比妥(硫贲妥钠和美索比妥)则常作为静脉麻醉药应用。
现用于临床的巴比妥类静脉麻醉药有十多种，常用的不过3～5种。根据麻醉学的观点可将巴比妥类药物分成两类，即安眠巴比妥与麻醉巴比妥。前者多用显效较慢的药物如苯巴比妥，具有镇静作用，麻醉前投药可使病人安静。后者静脉注射后，神志很快消失，主要用于全身麻醉，其中硫喷妥钠最常用，故以此药为代表。
苯巴比妥钠是巴比妥酸的衍生物，有弱酸性，是中枢抑制剂，主要是抑制脑网状结构上行激活系统。本药由于剂量的从小到大，抑制程度由浅到深，具有不同程度的镇静、催眠和抗惊厥、麻醉作用。此外，本药还有抗癫痫作用。

化学性质

白色结晶性粉末。无臭。 易溶于热水和醚，难溶于冷水和醇。

用途

用作有机合成原料、医药、塑料和染料中间体。是巴比妥、维生素B12等药品的中间体，也可用作聚合催化剂和制取苯并咪唑酮类有机颜料。还可用作比色法测定糖醛及多缩戊糖的试剂，

用途

用作医药中间体，合成巴比妥、苯巴比妥、维生素B12等药物，也用作聚合催化剂和制染料的原料

生产方法

由丙二酸二乙酯与尿素反应而得。先将尿素加入盛有甲醇的反应罐中加热回流溶解后，再加入已干燥的丙二酸二乙酯和甲醇钠，在66-68℃回流反应4-5h，蒸馏回收甲醇后，待冷却至40-50℃，加入稀盐酸调至pH为1-2。放冷至室温，甩出粗品，用蒸馏水冲洗一次，甩干得粗成品，再经水和活性炭精制，甩干得成品。工业品巴比土酸为白色或粉红色结晶粉末，呈强酸性，含量98%以上，熔点≥245℃。原料消耗定额：丙二酸二乙酯1098kg/t、尿素476kg/t、盐酸（试剂Ⅲ级）681kg/t、甲醇纳（28%）369kg/t、甲醇1025kg/t。

类别

易燃液体

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: gt5000 毫克/公斤 腹腔-小鼠 LD50: 505 毫克/公斤

爆炸物危险特性

有过敏效应

可燃性危险特性

较易燃 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 人服用无催眠作用

储运特性

通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水