曲普瑞林

曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物，又称色氨瑞林，达菲林，达必佳，戈那瑞林，是一种抗肿瘤药物，药理作用同戈舍瑞林、布舍瑞林，其结构改良是将天然分子结构中第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衷期更长，具有更高的药效力。肌内注射后，最初会刺激垂体释放促黄体生长素 (LH)及促卵泡成熟素(FSH)。当垂体经过长期的刺激后进入不应期，促性腺激素的释放减少，从而使性激素降低至去势水平。上述作用是可逆转的。皮下给药吸收迅速，Tmax为15min，1h达最大效应，缓释制剂肌内注射可维持疗效达28d以上。临床上主要用于治疗子宫内膜异位症、激素依赖性的前列腺癌、乳腺癌、儿童真性性早熟，还可用于辅助生育技术。曲普瑞林的主要不良反应如下：在男性治疗初期可发生泌尿障碍、乳房肿胀及疼痛、骨骼疼痛等，也可出现潮热、性欲减退及阳痿。罕见男子女性型乳房、睾丸萎缩及睡眠紊乱。在儿童治疗第1周会出现女孩少量阴道出血，可用短期的附加治疗纠正。在女性治疗期间可出现潮热、出血或出血斑、阴道干燥、头痛和虚弱等，联合使用促性腺激素时可引起腹腔和(或)盆腔疼痛。由于雌激素的浓度降低至绝经后水平，可引起轻微骨小梁基质丢失。一般在治疗停止后六至九个月均可恢复正常。子宫内膜异位症患者用药后可出现不可逆的闭经。