十一酸睾酮

概述

十一酸睾酮，又名安迪欧安特尔十一烷酮睾酮十一酸酯十一烷酸睾丸酮安雄Testosterone undecanonate，为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。对正常造血有兴奋作用，可促进红细胞生成素的产生并增强其作用，对红系祖细胞也有直接刺激作用。临床用于男性性功能低下的睾酮替代疗法，如睾丸切除后、无睾症、内分泌性阳痿、垂体功能低下、男性中老年症状(如性欲减退、脑力和体力减弱)及由于精子生成功能紊乱而引起的某些不育症。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨质疏松症。

药理作用

本品为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。可促进男性生长，男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育，促进蛋白质合成，使其减少分解，增强免疫功能，促进骨骼生长，促进红细胞生成，反馈性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。

药代动力学

本品口服吸收迅速，首过代谢强，生物利用度低。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时，连续服用后，血清睾丸酮水平逐渐升高，在2～ 3周达到稳态。单剂肌注后，血清睾酮达峰时间在第7天，21天以后恢复到肌注前水平。

适应证

1.原发性或继发性睾丸功能减退
2.男孩体质性青春期延迟
3.乳腺癌转移女性患者的姑息治疗
4.再生障碍性贫血
5.类风湿性关节炎
6.中老年部分雄性激素缺乏综合症。

不良反应

1.多毛、痤疮、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。
2.青春期前男孩性早熟或骨骺早闭。
3.偶见胃肠不适或过敏反应。

禁忌

1.对本品过敏者禁用。
2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.发生严重不良反应时，应立即停止治疗，待症状消失后，再从较低的剂量重新开始。
2.病人如有心力衰竭(包括无症状型)、肾衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛(或有上述疾病史者)应慎用，并严密观察，因雄激素可能引起水钠潴留。
3.青春期前男孩应慎用，以免骨骺早闭或性早熟。
4.有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。
5.本药胶丸必须整丸吞服，不可咬嚼。

药物相互作用

1.与环孢素合用，环孢素毒性增强，引发肾脏损害、胆汁淤积、感觉异常等不良反应，应避免合用。
2.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。
3.与口服抗凝药合用，出血的危险性增加。
4.与巴比妥类合用，可使本药代谢加快，疗效降低。
5.与普拉睾酮合用，产生协同雄激素效应，可引发肝脏毒性反应。
6.与当归合用，抑制本药代谢，增加其雄激素效应和不良反应发生率。
7.糖尿病患者应用本药，能够降低血糖，故应减少胰岛素的用量。
8.与紫杉醇合用，可抑制紫杉醇的代谢，导致毒性增强。

用法与用量

1.口服：起始剂量每日120～160mg，连服2～3周后，以每日40～120mg的剂量维持。早晚两次，饭后吞服，若每天服用的胶丸成单数，可在早上多服1粒。
2.注射剂：每次250mg，每月1次，疗程4～6个月。如用于再生障碍性贫血患者时，也可增至每次500mg。
以上关于十一酸睾酮的药代动力学，不良反应，注意事项等信息由Chemicalbook的丁编辑整理。

主要参考资料

[1]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社.2005.
[2]许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009.第204页.
[3]陈吉生 主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013.

用途

雄性激素类药，用于男子性功能减退、再生障碍性贫血等。