盐酸吐根碱

概述

盐酸吐根碱(Emetine Dihydrochloride，Canforemetina), 又名盐酸依米丁、吐根素，由吐根碱与盐酸作用制得，吐根碱为茜草科吐根属植物中所提取的一种异喹啉类生物碱。
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理化性质

白色无定形粉末，无气味，味苦。遇光及热色变黄而变质。对皮肤和粘膜有强刺激性。熔点74℃，分解熔点：235℃～255℃，旋光度:+11°(1%水溶液中)+21°(8%水溶液中)，微溶于水，溶于乙醇、乙醚和氯仿。

盐酸吐根碱结构式

用途

1.盐酸吐根碱能干扰溶组织阿米巴滋养体分裂与繁殖，故能将其杀死。用于急性阿米巴痢疾急需控制症状者。
2.对治疗肠外阿米巴病如肝、肺、脑、肾阿米巴性脓肿疗效亦佳。
3.可用于治疗蝎子蜇伤及肺吸虫病。
4.近期研究发现其抗癌活性。

药物副作用

1.口服有刺激性，一般采用肌注，吸收良好，排泄极慢，停药后40～60日仍不断排泄。
2.本品排泄缓慢，易蓄积中毒，也会使心脏、肝、肾、肠道和骨胳肌发生病变，严重刺激粘膜。
3.盐酸吐根碱只供皮下注射，肌肉注射引起局部疼痛或坏死，静脉注射可引起血压下降及心律失常。
4.用药后期，多出现不良反应，常见有恶心、呕吐、腹痛及腹泻、肌无力等，偶见周围神经炎。
5.对心肌有一定的毒性作用，多数患者可出现心电图变化。

危险特性与毒性

盐酸吐根碱为作用于所有组织的原生质毒。用量为150mg时，曾有致死的报导，但一般认为致死量为700mg(有资料报导为700 mg～1000 mg)。小鼠经口 LD5030 mg/kg大鼠经口LD5068 mg/kg。