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苯芴醇
苯芴醇,82186-77-4
抗疟疾药
苯芴醇和蒿甲醚都是目前我国临床上应用较广的抗疟原虫病药物,也是诺华制药的知名抗疟药复方蒿甲醚的主要药物成分,能杀灭疟原虫红内期无性体,杀虫率高,治愈率为95%左右,但对红前期和配子体无效。动物实验属微毒药物,但致突变和致畸试验为阴性。临床上用于治疗主要用于恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹的恶性疟的治疗。
理化性质黄色结晶粉末,有苦杏仁臭,无味。易溶于氯仿,略溶于丙酮,几乎不溶于乙醇,熔点为125~ 131℃。
药动学口服吸收慢,消除也慢,体内停留时间长。给药后tmax为4~5h,t1/2为24~72h。
用法与用量4d疗法:成人第1日顿服800mg,第2、3、4日各400mg顿服儿童每日顿服8mg/kg,连服4d,首剂加倍,但首剂最大剂量不超过0.6g。
不良反应无明显不良反应,少数患者出现心电图Q~T间期一过性轻度延长。
注意事项心、肾功能不全者慎用。恶性疟患者症状控制后及红内期原虫杀灭后可用伯氨喹杀灭配子体。避光、密封、阴凉干燥处保存。
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