地克珠利

用途及特点

地克珠利属三嗪苯乙腈化台物，为新型、高效（每吨饲料只要加 1 g 该化合物 ）、低毒（过量 50 倍未发现中毒现象）抗球虫药，广泛用于鸡球虫病。另外对多种球虫有预防治疗作用，也可用于防止避免鸭、鹌鹑、火鸡、鹅及兔得球虫病。地克珠利是一种全新的人工合成的非离子携带型抗球虫药物，该产品对鸡的六种主要艾美尔球虫的抗球虫指数均在180以上，属高效抗球虫药物，还具有低毒、广谱、用量小、安全范围广、无停药期、无毒副作用、无交叉耐药性、不受饲料制粒过程的影响等特点。本品可以长期添加于饲料中，屠宰前无需停药。（不影响肉鸡出口）不会影响畜禽的生长发育。地克珠利对鸡柔嫩、堆型、 毒害、布氏、巨型艾美耳球虫作用极佳， 用药后除能有效地控制盲肠球虫的发生和死亡外， 甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失。对鸭球虫及兔球虫等均有很好的效果。临床试验表明， 地克珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药对氟嘌呤 (Arprinocid) 、 氯羟吡啶、 常山酮、 氧苯胍、 莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫，应用地克珠利仍然有效。比如，1mg/kg 饲料浓度能有效地控制鸭球虫病，其效果甚至超过聚醚类抗生素。1mg/kg药料喂家兔，对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。其缺点是长期用药会出现耐药性，故应穿梭用药或短期使用或与其它抗球虫药交替使用。

合成制备

以甲醇为溶剂，在5%的铂-炭催化下用氢气将 2,6 - 二氯-α-（4-氯苯基）- 4-硝基苯乙腈( A ) 氢化还原为为 4-氨基-2,6-二氯-α-（4-氯苯基）苯乙腈（B ) 。( B ) 经重氮化、偶联反应生成2-［［3,5-二氯-4-［(4-氯苯基)氰甲基］苯基］-亚肼基］-2-氰乙酰基氨基甲酸乙酯（C）, （C）经环化、水解生成2-［3,5-二氯-4-［(4-氯苯基)氰甲基］苯基］-2,3,4,5-四氢-3,5-二羰基-1,2,4-三嗪-6-羧酸（D）。以巯基乙酸作溶剂，（D）在170℃下经脱羧反应生成地克珠利。其中，环化、水解的操作过程如下：将7.8份化合物（C）、1.98份无水醋酸钾和120份冰醋酸搅拌回流3h，补加适量的冰醋酸和30份浓盐酸后，继续搅拌回流10h然后浓缩、冷却、过滤，滤饼即为化合物（D）。

化学性质

淡黄色或类白色粉末，几乎不溶于水，微溶于乙醇、乙醚，溶于N,N-2甲基甲酰胺 (DMF)、二甲基来砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)。熔点：291-297℃

用途

抗球虫药。对多种球虫有防治作用，用于预防鸡、鸭、鹌鹑、火鸡、鹅及兔的球虫病。预防抗药性产生的对策： 由于长期使用一种抗球虫药，就会出现抗药性，为了避免抗药性的产生，可以在防止 计划中采用穿梭用药与轮流用药。 穿梭用药，在整个饲养周期中，前期用一种抗球虫药，后期用另一种抗球虫药。 轮流用药，在一年中饲养的鸡群，上半年用一种抗球虫药，下半年用另一种抗球虫药 应用以上两种用药方法，可使抗药性产生电或不产生，延长抗球虫药的使用寿命。

用途

抗球虫药。对多种球虫有防治作用，用于预防鸡、鸭、鹌鹑、火鸡、鹅及兔的球虫病。预防抗药性产生的对策：由于长期使用一种抗球虫药，就会出现抗药性，为了避免抗药性的产生，可以在防治计划中采用穿梭用药与轮流用药。穿梭用药，在一年中饲养的鸡群，上半年用一种抗球虫药，下半年用量一种抗球虫药，应用以上两种用药的方法，可是抗药性产生电或不产生，延长抗球虫要的使用寿命。