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亚胺培南母核
亚胺培南是一种广谱β-内酰胺抗生素,为白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,略溶于水,微溶于甲醇。通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其它抗生素不敏感或易耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌和脆弱拟杆菌。具有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性,由于亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁钠。
西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂,为类白色无定性物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。
亚胺培南只可供静脉滴注。
比阿培南是一种碳青霉烯类合成抗生素内盐白色或类白色粉末。溶于水,不溶于一般有机溶剂。对肾脱氢肽酶比美洛培南更稳定,不需合用酶抑制剂。抗革兰氏阴性菌,特别是抗绿脓杆菌的活性比亚胺培南强对需氧性革兰阳性菌的抗菌活性稍低于亚胺培南抗厌氧菌的活性与亚胺培南相同。用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。
培南类物质 亚胺培南、美罗培南、比阿培南、尔他培南、法罗培南。
美罗培南母核4BMA、美罗培南1β-甲基碳青霉烯双环母核MAP(MVP)、美罗培南侧链2S-CIS美罗培南中间体二苯氧基磷酰氯(氯代磷酸二苯酯)、对十二烷基苯磺酰叠氮、无水对硝基苄醇丙二酸单酯镁法罗培南侧链亚胺培南母核、亚胺培南侧链,碳青霉烯主环、比阿培南侧链 合成主环用的b-内酰胺单环及其各种侧链或侧环,亚胺培南中间体硫霉素对--硝基苯甲酯盐酸盐(N--甲基吡咯烷酮溶剂化合物)等。(ChemicalBook编辑)
美罗培南是一种供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对大多数β-内酰胺酶稳定,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。现已广泛应用于治疗中重度呼吸道感染。
连续10年美罗培南年度敏感性(MYSTIC)的药敏监测显示,美罗培南对呼吸道重症感染常见病原菌持续保持良好的抗菌活性(图)。2006年欧洲MYSTIC数据显示,肠杆菌科细菌对各抗生素的敏感性依次为,美罗培南(98.9%)>亚胺培南(97.9%)>哌拉西林/他唑巴坦(83.4%)。对于铜绿假单胞菌,该检测结果显示,美罗培南较亚胺培南的抗菌活性更好(78.0%对67.5%)。王辉等中国美罗培南敏感性监测(CMSS)最新数据亦显示,肠杆菌科细菌对于美罗培南的敏感率(99.8%)最高。
美罗培南母核:美罗培南从母核4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4AA)到成品反应非常复杂,有几十步化学反应。亚胺培南母核(ChemicalBook编辑)
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