克拉霉素

应用

克拉霉素为半合成的大环内脂类抗生素，能够抑制细菌蛋白合成而达到抗菌效果，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均能发挥强效抗菌效果，可显著改善患者的临床症状。临床应用广泛，其中包括软组织感染、皮肤感染、呼吸系统、泌尿系统感染及根除幽门螺杆菌治疗等。

临床提示

1、心脏病患者禁止使用克拉霉素等大环内酯类药物
2、口服克拉霉素期间要监测肝功能和电解质水平
3、使用降糖药的糖尿病患者和降脂治疗中的高血脂患者：慎用克拉霉素，服用时需要及时监测血糖和横纹肌溶解症相关生化指标，包括肾功能、CK、血钾、肌红蛋白尿等
4、使用地高辛患者应密切观察相关药物浓度。

化学性质

白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。较易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1：2)得无色针状结晶，熔点217～220℃(分解)或从乙醇结晶，熔点222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV最大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服1030．850，669，753腹腔注射。

用途

大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3，即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效，几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定，口服吸收好，血药浓度高，血半衰期长。其用途和红霉素相似，对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。

用途

属大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等

用途

其他原料药?

生产方法

以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。