利福喷丁

适应症

1. 与其他抗结核药联合用于治疗各类型、各系统初治与复治的结核病对骨关节结核疗效较好。
2. 用于治疗非结核性分枝杆菌感染。
3. 与其他抗麻风药联合治疗麻风病。
4. 用于对其他抗金黄色葡萄球菌抗生素耐药的重症金黄色葡萄球菌感染。

药理作用及作用机制

利福喷丁为半合成利福霉素类。对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感杆菌均有抗菌作用。其中，对结核杆菌的MIC为0.02～0.2mug/ ml对淋病奈瑟菌、大肠杆菌、产气杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌也有较强的抗菌活性，对淋病奈瑟菌的MIC为0.02～2.5mug/ml对病毒、衣原体、支原体等微生物均有活性抗结核杆菌的作用比利福平强3～6倍。

化学性质

从乙酸乙酯结晶，熔点179～180℃。UV最大吸收：475，334nm(ε15200，26700)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞2000口服，750腹腔注射。也有报道急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3300口服，710腹腔注射。

用途

新型半合成长效利福霉素类抗生素。用于结核病、麻风病、急性肺部感染、化脓性皮肤病等的治疗。

用途

为半合成长效利福霉素衍生物，其抗菌机理、作用、用途与利福平相同

用途

原料药（长效抗结核抗生素）

生产方法

0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氢呋喃，在室温下加入0.011mol的1-氨基-4-环戊基哌嗪。反应用薄层跟踪，至原料点消失，约需麟。蒸去溶剂，剩余物用乙酸乙酯重结晶，得利福喷汀，收率55%，熔点179～180℃。