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青霉素钠
在药物相互作用上。青霉素钠与消胆胺合用时,可降低青霉素钠的吸收。可能的机制是青霉素被消胆胺结合。与降胆宁合用时,青霉素钠的血浆水平降低78%-79%,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少75%-85%。与氨甲蝶呤合用时,由于相互竞争肾小管分泌,可使氨甲蝶呤的肾脏清除率降低,增加氨甲蝶呤毒性,而青霉素钾则不会有这些情况。
用法用量肌注:常用量一日80 万~200 万U,分3~4 次给予静滴:一日200万~1 000 万U,分2~4次给予。重症脑膜炎、心内膜炎用量可达2 000 万U/d。
药理作用及应用干扰细菌细胞壁的合成,在细菌繁殖期起杀菌作用。对G+球菌及G+杆菌(白喉、破伤风、炭疽杆菌)、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。本品不耐酸,也不耐酶。用于敏感菌引起的各种感染,对G-杆菌无效。
化学性质白色结晶性粉末。分解点为215℃,比旋光度[α]D24.8+301°(2%水溶液)。极易溶于水,溶于乙醇,不溶于脂肪油液体石蜡。有吸湿性,遇酸、碱、氧化剂、青霉素酶等均能使青霉素的β-内酰胺环打开而失效。结晶青霉素钠盐性质较稳定,其水溶液在室温放置易失效,不能煮沸消毒。无臭或微有特异性臭。青霉素G的抗菌素价以国际单位(U)表示,一个国际单位等于0.6ug的纯结晶青霉素钠盐的抗菌活性。
用途青霉素具有抗菌作用强、疗效高及毒性低等优点,故至今仍被广泛应用。青霉素是有机酸,能和多种金属结合成盐,常用其钠盐或钾盐。青霉素可用化学裂解法除去酰基而生成6-APA(6-氨基青霉烷酸),是各种半合成青霉素的中间体。
用途为抗生素类药,主要用于链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌感染等
用途抑制细菌细胞壁合成。抗菌谱: 革兰氏阳性菌。
生产方法采用产黄青霉菌(penicilum chryso-genum)的杂交菌株,经自然分离得到的黄孢菌种,通过微生物发酵制取。
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