替加环素

用途

替加环素用于治疗金黄色葡萄球菌（Staph aureus）和鲍曼不动杆菌等耐药细菌的感染。

甘氨酰环素类抗生素

替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素，是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，属９-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物，为第一个甘氨酰环素类抗生素，是为解决早期四环素的抗药性而研发的，于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素，但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高，而且与其他四环素类药物比较，细菌对之不易产生耐药性，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30S核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示，替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。

适应证

替加环素可以作为多药耐药菌一线药物治疗失败后的选择，而且还是对青霉素过敏或不能耐受其他药物治疗患者新的治疗选择。
用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。

不良反应

在临床试验中，替加环素引起的最常见不良事件为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为35%和20%应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐的发生率分别为25.3%和19.5%应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐的发生率分别为20.5%和15.3%。