盐酸多柔比星

概述

多柔比星化学名为10-[（3-氨基-2，3，6-三去氧-alpha-L-来苏已吡喃基）-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-（羟乙酰基）-1-甲氧基-5，12-奈二酮的盐酸盐，别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂，可溶于水，熔点为 216℃。多柔比星（ADM）又称阿霉素，常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样，多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合，影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症，如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。

适应症

多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。

药理作用

盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用，抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合，从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。

应用

盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。

作用机制

盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用，抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合，从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。

化学性质

盐酸盐为桔红色针状结晶，熔点204-205℃。溶于水和醇，不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。

用途

阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用

用途

抗肿瘤抗生素，在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂，免疫抑制剂可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。

用途

盐酸阿霉素为抗生素类抗肿瘤药物，可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉，联结，抑制DNA复制，并阻断RNA聚合酶的作用，抑制RNA的合成其细胞毒作用与自由基形成，与肿瘤细胞膜结合和破快细胞膜有关广泛应用于细胞培养或者大鼠肾病、心肌缺血等方面的造模材料用于抑制大分子生物合成

用途

用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌

生产方法

由松链丝菌浅灰色变株（Str.Peucetius var.Caesius）的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似，因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。