甲磺酸艾日布林

概述

艾瑞布林(eribulin)是一种从海洋生物海绵Halichondriaokadai中提取的大环内酯类化合物halichondrinB的衍生物，是一种具有化学活性的物质。其药用作用机理是通过直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂，通过抑制微管生长，抑制癌细胞生长而发挥治疗作用。该药物临床药用成份为艾瑞布林甲磺酸，商品名为Halaven，由日本Eisai公司研发，于2010年11月15日在美国首次上市，美国食品药品管理局(FDA)批准Halaven(甲磺酸艾日布林)用于治疗至少已接受过两次晚期疾病化疗的转移性乳腺癌患者，该药品随后在新加坡、欧盟、瑞士、日本等国家陆续上市。

适应症

艾瑞布林适用于既往至少接受2次化疗(蒽环类化疗药和紫杉烷类化疗药为基础的化疗方案)的转移性乳腺癌患者。

不良反应

最常见不良反应(发生率gt25%)有中性粒细胞减少、外周神经病变、贫血、疲劳、脱发、恶心和便秘。其他不良反应(发生率5%～10%)：流泪增多消化不良、腹痛和口干等胃肠道症状注射部位周边水肿上呼吸道感染低血钾症肌无力味觉障碍、眩晕、失眠和抑郁皮疹。尚无禁忌症。

用法用量

21d为一疗程，第1、8d输注本品，每次推荐剂量为1.4mg/m2，2～5min输完。 对肝受损和中度肾受损患者(肌酐清除率为30～50mL/min)需减少剂量。推荐剂量：轻度肝受损者：1.1mg/m2中度肝受损者：0.7mg/m2中度肾受损患者：1.1mg/m2。每次用药前应视周围神经病变和全血细胞计数调整剂量。