螺内酯

利尿药

螺内酯是一种弱的保钾利尿药，又名安体舒通、螺旋内酯，为白色或类白色细微结晶性粉末，微有苦味，无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体，影响醛固酮和受体结合，从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，进而抑制K+-Na+交换，钾的排出减少，起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关，分泌多则作用强，分泌少则作用弱，无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故该药利尿作用弱，起效慢，维持时间长，主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等，对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好，单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不规则，其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法，生物利用度仅为5%，如制成微粒其吸收率可达 90%，达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速，主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯，Canrenone) 能发挥药理活性，其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2～4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降，在12～96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13～24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。

适应证

螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药，药物本身并没有活性，利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生，属于保钾利尿剂。
①水肿性疾病，与其他利尿药合用，治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用也用于特发性水肿的治疗。
②高血压，作为高血压的辅助治疗药物。
③原发性醛固酮增多症，螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
④低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

用途

用作利尿药

用途

It is a synthetic 17-lactone steroid which is a renal competitive aldosterone antagonist in a class of pharmaceuticals called potassium-sparing diuretics, used primarily to treat ascites in patients with liver disease, low-renin hypertension, hypokalemia, and Conn鈥檚 syndrome.

用途

内酯（安体舒通）的活性代谢物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效应的阻断剂

用途

一种低效利尿剂，其结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 277 毫克/公斤 口腹腔-小鼠 LD50: 260 毫克/公斤

可燃性危险特性

易燃 燃烧产生有毒硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水