布美他尼

用途

布美他尼是不含汞的非苯骈噻嗪类高效、低毒新型利尿剂其利尿效果比速尿高40倍用于治疗乙肝性水肿。

制备

将0.1mol的3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺苯甲酸加入到反应瓶中，然后加入500ml 正丁醇，室温下搅拌，然后向反应瓶中加入10mmol三氯化铁催化剂，反应6小时，待反应结束后，停止搅拌，将反应液蒸去大部分正丁醇后，加入200ml2M氢氧化钠溶液和100ml乙醇加热 回流30分钟，然后加入浓盐酸调节pH到8-8.2，冷却、静置、抽滤，抽滤后，滤饼再加水并加热溶解，加入少量活性炭脱色后，热滤后冷却析出钠盐，抽滤后加入300ml水加热溶解，再加入浓盐酸酸化至pH2-3，冷却，抽滤，水洗、烘干得到布美他尼纯品，收率为64.5%，纯度为 99.6%。

化学性质

白色结晶性粉末。熔点230-231℃。溶于水、醇及碱性溶液中，难溶于酸性溶液。

用途

该品为利尿药。口服吸收迅速而完全，利尿作用强，比速尿高40倍。用于治疗各种水肿降低血压之用。小鼠静脉注射LD50为330mg/kg。

用途

用作利尿药

生产方法

以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羟基-苯磺酰胺。最后与苯酚反应生成丁苯氧酸。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 6000 毫克/公斤 口服-小鼠 LD50: 4624 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂