盐酸羟嗪

概述

盐酸羟嗪(Hydroxyzine dihydrochloride), 商品名为安他乐,化学名2-[ 2-[ 4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基] 乙氧基] -乙醇二盐酸盐(CAS :2192-20-3), 外观为白色粉末状, 熔点190 ～ 192 ℃, 易溶于水, 溶于乙醇, 不溶于乙醚, 无臭, 味苦。盐酸羟嗪是第一代抗组胺药, 毒性低, 具有松驰横纹肌的作用、抗组胺作用和胆碱作用,可用于精神疾病的治疗或镇静, 对由焦虑、紧张、激动而引起的情绪或精神障碍有一定疗效。本品既可作药品, 也可作为合成盐酸西替利嗪的原料。

药理作用

本品为H1受体拮抗剂，有抗组胺和弱安定作用，作用强于苯海拉明。

药效学

能抑制中枢神经系统，有安定作用，有抗组织胺、止吐及解痉作用。此外，还有降低肾上腺素加压及奎尼丁样抗心律失常作用。

药动学

本品作用持续时间约4～6h。

合成方法

由1-(对氯二苯甲基)-4-羟乙基-哌嗪用氯化亚砜羟基氯代，再与乙二醇单钠反应合成。

图1为盐酸羟嗪的合成路线

临床应用

对慢性荨麻疹、人工性荨麻疹，特别是寒冷性荨麻疹有较好的疗效，也可用于其他变态反应性瘙痒性皮肤病，还用于缓解轻度焦虑、紧张、情绪不安等精神和神经症状。 有关盐酸羟嗪的概述、药理作用、药效学、合成方法等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28）

不良反应

本药毒性较低，可产生嗜睡、口干反应，偶见震颤和惊厥等现象。

注意事项

孕妇不宜使用。本药久用可产生耐药性对有癫癎倾向的患者服药后，易促其发作，宜加以注意。婴儿忌用。

化学性质

白色结晶性粉末。熔点193℃。易溶于水，溶于乙醇，不溶于乙醚。无臭，味苦。

用途

具有安定及松驰横纹肌的作用，也有抗组织织胺作用和胆碱作用，适用于轻度紧张、焦虑、不安。

用途

安定药，用于轻度紧张、焦虑、不安等病症

生产方法

由1-[2-（2-羟乙氧基）乙基]哌嗪（见21815）与对氯二苯氯甲烷缩合、成盐而得。