噻奈普汀

药理作用

三环类抗抑郁药。通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。

概述

噻奈普汀(tianeputine)，别名达体朗(stablon)。其化学结构属三环类抗抑郁药。它的作用机制是一种与选择性5-HT再摄取抑制剂作用完全相反的药5-HT再摄取激动剂。

药动力特征

研究提示，本品在胃肠道吸收迅速且完全，蛋白结合率约为94%，药物经过肝脏代谢，消除半衰期(偏)约2.5小时，其代谢物主要通过肾脏排泄，原型药仅占8%。年龄高于70岁且长期服药的老年患者，本品的气二约增加1小时。研究表明，慢性酒精中毒患者，即使当酒精中毒引起肝硬化时，药动学参数也未见改变。肾功能不全患者，t1/2约增加1小时。

化学性质

噻奈普汀钠(Tianeptine Sodium)：C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固体，熔点180℃。

用途

主要作用于5-HT系统，无兴奋，镇静，抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。

生产方法

27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷，在剧烈搅拌下，把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5，8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c，f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液，在55℃ 加热30min。真空浓缩，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液浓缩至干，得36g粗酯化物。
30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中，回流1h。减压蒸去乙醇，剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后，减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿，用无水硫酸钠干燥后，加入无水乙醚使产物析出。过滤收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀钠，熔点180℃(分解)。