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盐酸卡利拉嗪

盐酸卡利拉嗪,1083076-69-0
作用

卡利拉嗪为非典型抗精神病药物,属于多巴胺D2、D3受体部分激动剂,主要用于治疗成人精神分裂症及双相躁狂症。卡利拉嗪 (cariprazine)是一种D3/D2受体部分激动剂,优先结合D3受体,与传统精神类药物(单纯作 用于D2)相比有优势(锥体外反应副作用发生率低、阴性症状的治疗)。

药物动力学

卡利拉嗪具有较高的口服生物利用度,为脂溶性药物,因此在人体中较易穿过血脑屏障。其大鼠的口服生物利用度为 52%(剂量为 1 mg/kg)。卡利拉嗪的活性是其自身以及它的两个主要的活性代谢产物——去甲基卡利拉嗪(DCAR)和二去甲基卡利拉嗪(DDCAR)所产生,两种代谢产物与卡利拉嗪药理等效。

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