盐酸替罗非班

替罗非班盐酸盐

盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐，替罗非班是一种抗心绞痛药，由美国Merck公司研发成功，专利号：EP 478363，并与1998年在美国上市销售，商品名Aggrastat，临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液，商品名为欣维宁，是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射，可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。
健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01～25 μg/ml剂量范围内，本品的PPB为 65%，与浓度无关。游离型药物占血浆的35%，Vd为22～42 L。在健康志愿者中，CL为213～314 ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%～69%。
【用途与用法】
（1）盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征，包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。
（2）给予本品0.4μg/(kg·min)推注， 300 min，继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48～108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12～24 h。
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注意事项

1.不良反应：最常见发热或出血并发症 其他可见恶心、头痛、皮疹或荨麻疹等，全身反应可见血小板计数减少。
2.禁用：对本药过敏者、使用替罗非班曾出现血小板减少的患者、有活动性内出血或30日前有出血体质史、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者、颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形、重要器官手术或有严重外伤需手术治疗者、主动脉夹层患者、心包炎、严重高血压。
3.慎用：近期 (1年内) 出血的患者、有凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于150×109/L 者、有脑血管病史 (1年内) 的患者、近期硬膜外手术、近 1个月内有大手术或严重躯体创伤史的患者、壁间动脉瘤、出血性视网膜疾病、慢性血液透析患者。

用途

急性冠脉综合症（心绞痛，心肌梗死，术后防栓）

用途

盐酸替罗非班是一种有效的非肽类，糖蛋白IIb / IIIa抑制剂。阻止血小板聚集和血栓形成。