米托坦

药理作用

米托坦结构与杀虫药滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，但不影响球状带，故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少,体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，适用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺瘤、肾上腺增生引起的枯氏综合征、肾上腺皮质增生、皮质癌术后辅助治疗以及肿瘤所致的皮质醇增多症。
口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50μg/ml。停药6～9周后，血浆中仍可测到邻氯烷。米托坦脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

化学性质

白色结晶。熔点76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。

用途

抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。

生产方法

由邻溴氯苯（见05820）经下述步骤制得。

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: gt 5000 毫克/公斤 口服-小鼠 LD50: gt 4000 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氯化物烟雾

储运特性

库房低温通风干燥

灭火剂

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉