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利妥昔单抗

利妥昔单抗,174722-31-7
药理作用及作用机制

利妥昔单抗是一种特异性针对B 细胞的嵌合鼠-人单克隆抗体,与仅表达于前B 细胞和成熟B 细胞表面的CD20识别并特异性结合,定向高效产生细胞毒作用、抗增殖效应及诱导凋亡,通过不断的消耗B 细胞从而产生阻断抗体的作用。因CD20不在造血干细胞、正常浆细胞和其他正常组织中出现,故利妥昔单抗可有效避免广泛的免疫抑制,安全性高。它最早被美国食品药品监督管理局批准用于非霍奇金淋巴瘤的治疗。

适应症

1)非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
2)慢性淋巴细胞白血病(CLL) 。
3)类风湿样关节炎(RA):与甲氨蝶呤联用对一种或更多TNF拮抗剂治疗反应不佳的有中度至严重获得性RA成年患者。
4)Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)在成年患者中与与糖皮质激素联用。

不良反应

1) 淋巴样恶性病:在NHL临床试验中常见不良反应是:输注反应,发热,淋巴细胞减少,畏寒,感染和虚弱。在CLL临床试验中常见不良反应是:输注反应和中性粒细胞减少。
2)类风湿样关节炎(RA):在临床试验中常见不良反应:上呼吸道感染,鼻咽炎,泌尿道感染,和支气管炎。其它重要不良反应包括输注反应,严重感染,和心血管事件。
3)Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA):在临床研究中常见不良反应是感染,恶心,腹泻,头痛, 肌肉痉挛,贫血,周边水肿。其它重要不良反应包括输注反应。

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