他利克索

概述

他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5，6，7，8-四氢化-4H-噻唑[4，5-d]-氮杂二盐酸盐)是一种选择性多巴胺D2受体激动剂，能抑制多巴胺神经末梢未受伤区域的多巴胺释放并减少多巴胺能神经传导，即通过选择性地刺激纹状体突触后膜的多巴胺D2受体，从而产生抗帕金森作用。

药理作用

他利克索同时具有α2-肾上腺素能受体和选择性多巴胺D2受体激动活性，它能抑制多巴胺神经末梢未受损伤区域的多巴胺释放并减少多巴胺能神经传导。他利克索对被试者的所有主要的PD症状均有效，并可有效地减轻衰竭的严重程度和改善昼夜波动现象与运动障碍等副作用。

化学性质

二盐酸他利克索(Talipexole Dihydrochloride)：C10H15N3S?2HCl。[36085-73-1]。熔点245℃(分解)。

用途

α1-D2激动剂。用于治疗帕金森病。

生产方法

化合物(Ⅰ)和硫脲缩合环合，可得他利克索。