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替可克肽

替可克肽,16960-16-0
适应证

替可克肽与促肾上腺皮质激素的作用相同。因此,其临床应用范围与促肾上腺皮激素相似。由于相同的用药指征多选用作用更强、副作用较小的皮质激素。因此,替可克肽目前仅用于部分克罗恩病或溃疡性结肠炎和风湿性关节炎等少数疾病。长期应用皮质激素治疗的患者可联合使用替可克肽,以预防肾上腺萎缩。替可克肽和促肾上腺皮质激素一样也用于肾上腺皮质功能检查。但长效替可克肽一般不作为标准的肾上腺皮质功能试验用药。

药代动力学

替可克肽为人工合成的24个氨基酸组成的多肽。其结构和促肾上腺皮质激素的第1个~第24个氨基酸相同。静脉给药可迅速升高血皮质醇水平,需维持血皮质醇浓度时应持续静脉点滴给药。肌内注射,血皮质醇于注射后1h达到高峰。以后可使升高的皮质醇维持约24h。

不良反应

与促肾上腺皮质激素相同。大量使用可引起水钠潴留和高血压、精神异常、糖耐量异常、蛋白质消耗、骨质疏松、低血钾、月经异常、色素沉着和痤疮等。少数患者可对替可克肽出现过敏反应,但发生率较促肾上腺皮质激素少。

化学性质

本品为人工合成的24肽促皮质素类似物,氨基酸的排列顺序和天然促皮质素(人、牛、猪)氨基端24个氨基酸相同,与天然ACTHm具有相同的生理活性。最突出的特点是一般情况下不会产生抗体反应,无严重副作用,特别适用于对于天然猪促皮质素有过敏反应或无效的患者。
本品1ml的作用与天然促皮质素100单位相当。本品口服无效。静注后血中皮质醇浓度迅速升高,约30min从血中消失。肌注1h血中浓度达最大值,作用可维持达4h以上。

用途

用于诊断肾上腺皮质功能不全也可用于治疗风湿病、风湿性关节炎、皮肤病及休克等。
不良反应和禁忌:瘙痒、面红、荨麻疹、支气管痉挛等过敏反应比促皮质素少。偶有晕厥、虚脱。长期或过量使用可有浮肿、高血压、低血钾、色素沉着和诱发感染等,对天然促皮质素过敏者慎用。

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