别嘌醇

理化性质

别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。

用法用量

1. 成人：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周递增50～100mg至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。
2. 儿童：6岁以内每次50mg，一日1～3次6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。

适应症

1. 发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
2. 反复发作或慢性痛风
3. 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病
4. 有肾功能不全的高尿酸血症。

药理作用及作用机制

别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性（后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。

药代动力学

口服容易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，由肾排泄，约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。

化学性质

白色或类白色结晶性粉末几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。

用途

别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤，均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用，进而使尿酸合成受阻，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少与抗癌药6-巯基嘌呤合用时，要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。多饮水，以利尿酸排出。

用途

抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病，如痛风、急性或慢性白血病等。

用途

抗痛风药，用于治疗痛风、痛风性肾病等

用途

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。

生产方法

将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h，缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再将其溶解在乙醇中，加入水合肼，加热回流反应6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑最后与甲酰胺一起加热回流反应8h，环合得到别嘌醇。用蒸馏水溶解，活性炭脱色，得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计，总收率41.8%

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD gt 500 毫克/ 公斤 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫