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色甘酸

色甘酸,16110-51-3
色甘酸钠

白色结晶性粉末,有引湿性,无臭,初无味,后微苦。遇光易变色。溶于水 (1:20),不溶于乙醇、氯仿、乙醚。水溶液pH为4~7。
色甘酸钠又称色甘酸二钠、噻喘酮、咳乐钠、宁敏、色甘酸、咽泰,是一种预防性抗过敏药,对速发型(反应素型)过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是通过抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶,致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运到肥大细胞内,从而稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放,进而抑制过敏反应介质对组织的不良作用。
口服后极少吸收,肠吸收仅为1%,干粉喷雾吸入后,50%~80%沉着于口腔和咽喉,仅约8%经肺及胃肠道吸收进入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20分钟后达血药浓度峰值,半衰期为1~1.5小时,血浆蛋白结合率约为70%,不透过胎盘。经尿和胆汁以原形各排出50%。
色甘酸钠用于预防过敏性支气管哮喘的发作。对已知过敏原的外源性哮喘,尤其是青少年患者疗效较好。亦用于过敏性鼻炎和季节性枯草热等。口服和灌肠用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎,软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症,2%滴眼液用于枯草热、结膜炎和春季角膜、结膜炎。

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