吡嘧司特

概述

吡嘧司特能强效抑制细胞外钙内流和细胞内钙的释放，抑制磷酸二酯酶活性，升高细胞内cAMP水平，也能抑制花生四烯酸的释放和代谢。对抗原-抗体反应引起的组胺、白三烯、前列腺素等的释放都有抑制作用，减轻被动皮肤过敏反应和实验性哮喘。临床用于预防或减轻支气管哮喘发作，不能迅速缓解急性哮喘发作。口服，每次10mg，每日2次，早、午或临睡前服用。不良反应及注意事项：偶见头痛、胃不适、便秘、口干、皮疹、瘙痒等，也可见血小板计数增加，肝、肾功能损害等。哺乳妇女及幼儿慎用。

化学性质

从二甲基甲酰胺结晶，熔点310-311℃(分解)。
吡嘧司特钾(Pemirolast Potassium)：C10H7N6OK。[100299-08-9]。淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水，难溶于甲醇或乙醇。几不溶于乙醚。熔点＞320℃。

用途

用于支气管哮喘。

生产方法

2-氨基-3-甲基吡啶和叠氮钠、三氯化铝及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氢呋喃中回流，得到吡嘧司特。