5-氟-2/39-脱氧脲核苷

化学性质

白色结晶，无臭。易溶于水、甲醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。mp 150-151℃。比旋度+37°、+48.6°(DMF)。紫外最大吸收波长268 nm (pH7.2)、 270 nm(pH14)。

用途

抗肿瘤药。适用于治疗肝癌、胃肠道癌、乳腺癌及头颈部癌。可有骨髓抑制。胃肠道反应和皮肤局部反应等副作用与氟尿嘧啶相似。亦有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红质和乳酸脱氢酶等增高现象。

用途

通过预抑制胸苷酸合成酶，抑制DNA合成

生产方法

甲基-2-去氧-D-呋喃核糖苷经对甲苯甲酰化、乙酸-盐酸水解使1位甲氧基被氯取代，再与1-乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶缩合，生成物经水解去掉对甲苯甲酰基而得。