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吉西他滨

吉西他滨,95058-81-4
概述

吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物,属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期,即S期,在一定条件下,可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。

作用原理

吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用,形成吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质,可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶,使三磷酸脱氧核苷产生量减少(合成DNA所必需),尤其是脱氧三磷酸胞苷(dCTP)减少,最终导致细胞凋亡dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中(自身增强作用)使DNA链延长,DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP,使延伸的DNA链不能修复,从而抑制DNA合成,最终导致细胞凋亡。

适应症

1999年CFDA批准吉西他滨用于治疗局部晚期或转移性NSCLC、局部晚期或转移性胰腺癌2010年CFDA批准吉西他滨与紫杉醇联合,可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发,不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。

抗肿瘤药物

吉西他滨是一种抗肿瘤药物,类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢,可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌,也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。
吉西他滨也是一种骨髓抑制剂,故在用药期间(特别是在每次静脉输液给药之前)须进行血细胞计数的检查。

用途

用于晚期和转移性胰腺癌。

用途

用途:适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌

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