硼替佐米

用途

硼替佐米是首个被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤（一种血液癌症）的蛋白酶体抑制剂。 可逆的26S蛋白酶体抑制剂，一种桶形多蛋白颗粒，存在于所有真核细胞的细胞核和胞浆中。 靶向泛素-蛋白酶体途径。

恶性肿瘤治疗药物

保特佐米又称硼替佐米，是一种造血系统恶性肿瘤治疗药物，外观为白色或类白色结晶粉末，易溶于二甲基亚砜，乙醇，难溶于水溶液，本品属哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明保特佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长，适用于多发性骨髓瘤者的治疗。