奥沙利铂

结直肠癌治疗药物

奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂，属于铂类衍生物，临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用，是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物，也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用
2002年8月，美国食品与药品管理局（FDA）批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂（oxaliplatin，Eloxatin）用于转移性结肠癌的二线治疗。
2004年1月，美国食品与药品管理局（FDA）正式批准注射用奥沙利铂（乐沙定）与5氟脲嘧啶（5FU）和亚叶酸（LV）联合（FOLFOX方案）用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。
国内市场目前主要由赛诺菲－安万特(乐沙定)江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒) 江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断，占据国内超过85%市场份额。

不良反应与副作用

1、造血系统：奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。
2、消化系统：单独应用，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

化学性质

无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。

用途

用于治疗结肠直肠癌。

用途

抗肿瘤药，用于治疗直肠癌

生产方法

5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液，在室温下反应12h，得到12g中间产物(I)。6：8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中，避光搅拌2～3h，然后加入4.8g草酸二钾盐，在室温下反应8h，即得奥沙利铂。