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氯化琥珀胆碱
氯化琥珀胆碱又称司可林,是一种人工合成的去极化型骨骼肌松弛药,肌松作用为筒箭毒碱的1.8倍,作用机理是通过与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后,引起神经接头终板后膜长时间除极,导致神经肌肉间的传递阻断,从而发挥肌肉松弛作用。
氯化琥珀胆碱肌松作用快,用药后先出现短暂的肌束颤动,1分钟内即转化为肌肉麻痹,导致肌肉松弛,肌肉松弛的顺序为头部、颈部、四肢、躯干,最后是肋间肌、膈肌。用量过大可致呼吸麻痹甚至死亡。肌松持续时间短,种属差异较大。临床上主要用作肌松性保定药,也用作麻醉辅助剂。
氯化琥珀胆碱广泛用于野生动物的化学保定。如梅花鹿、马鹿的锯茸、运输以及各种动物的捕捉、运输及疾病的诊治等。对本品反应种属和个体差异较大,安全范围小,必须称重,确定准确剂量,如出现呼吸抑制或停止,应立即将舌拉出,行人工呼吸或输氧,同时静注尼可刹米。
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白色或几乎白色结晶性粉末,无臭,味咸。熔点156~163℃。易溶于水,水溶液呈酸性,化学性质不稳定,易分解,须置冰箱保存。临床使用的药品为琥珀胆碱氯盐。实验室制备氯化琥珀胆碱方法:由琥珀酰氯与氯化胆碱进行缩合反应制得。本品为横纹肌肉松弛药,常用作全身麻醉辅助药,其特点是作用效果快,持续时间短,所以易于控制。缺点是大剂量使用易引起呼吸麻痹。
氯化琥珀胆碱二水合物结构式
本品静注后在血液中迅速被血浆假性胆碱酯酶逐步水解为琥珀酸和胆碱。由于快速代谢,只有本品给药量的10%~15%到达作用部位,发挥肌松作用。氯化琥珀胆碱不易透过血脑屏障,静注后30秒显效,约在2分钟内达高峰,持续3~5分钟。用药后常出现短时间肌束震颤,但本品肌松作用快而完全,1分钟内即转为松弛。肌松作用从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。本品静注后约90%在血浆中被分解,约2%的原型药经肾排泄,其余部分在肝脏被胆碱酯酶分解,从而使本品的肌松作用减弱和很快消失。故为了使其维持较长时间的药效,临床可适当地间隔时间反复静注或采取静脉滴注的方法。
临床上主要用作外科手术肌肉松弛剂,尤其适用于需短暂肌松的小手术,如气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作,静滴也适用于较长时间手术。
1.肌肉酸痛和震颤反应:表现为胸腹和肩胛肌肉酸痛。如肌肉震颤频繁时,可能引起呼吸不规则或麻痹,故使用本品前必须准备好人工呼吸设备和控制呼吸的条件。肌肉震颤尚可能引起眼压升高,眼睑不能闭合,故本品禁用于青光眼、视网膜脱离、白内障摘除术患者。
2.高血钾和心脏反应:本品可使细胞内的钾离子外流进入血液,出现高血钾,进而影响心功能,发生窦性心动过缓、心律失常、心脏暂停等。故本品禁用于原有血钾升高的患者,如大面积烧伤、神经性瘫痪、腹部感染及肾脏疾病等。
3.特异质反应:氯化琥珀胆碱对遗传性胆碱酯酶缺陷的患者易致中毒反应,故禁用于这类病人。另外本品还禁用于重症肌无力、脑外伤、严重外伤、脊髓外伤的患者及孕妇等。
氯化琥珀胆碱为骨骼肌松弛药(全麻用骨骼肌松弛药
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