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苯唑卡因
苯佐卡因是一种白色针状晶体,熔点为90-92℃,微溶于水,易溶于有机溶剂。如:乙醇、氯仿、乙醚,能溶于杏仁油、橄榄油。
药理作用
苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润,局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5 %或10%,局部使用最大安全量为5g 或者20%溶液25 mL。抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。
临床应用
苯佐卡因作为非水溶性的局麻药,具有止痛、止痒的作用,临床上用于创面麻醉、溃疡面麻醉、粘膜表面麻醉和痔疮麻醉,其药理作用主要是阻断神经末梢,以解除疼痛与痒症。
不良反应
苯佐卡因可引起过敏反应。患者进行苯佐卡因斑片试验的阳性反应率为3.3%~ 5.9%。偶见头晕、恶心、局部或全身过敏反应,如皮疹、荨麻疹、水肿等。
脂溶性表面麻醉剂 苯唑卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。
苯唑卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
无色斜方形结晶。熔点92℃(88-90℃),沸点183-184℃(1.87kPa)。1g该品溶于约2500ml水、5ml乙醇、2ml氯仿、4ml乙醚或30-50ml杏仁油及橄榄油,也溶于稀酸。在空气中稳定,无臭,味苦。
用途该品为局部麻醉药,用于创面,溃疡面及痔疮的止痛,也是镇咳药退嗽的中间体。
用途用于化妆品紫外线吸收,局部麻醉药,用于创面、溃疡面及痔疮的止痛
生产方法由对硝基苯甲酸乙酯[99-77-4]铁粉还原而得。
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