盐酸布比卡因

概述

盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药，一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似，即药物先与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，再经肾脏从小便排出。

特点

其特点是：(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍)(2)持续时间较长(一般达5小时左右，最长可达10小时以上)(3)对呼吸系统和循环系统影响较少(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)，关于其合成的文献报道也比较丰富，在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应，据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行，反应完成后加入到冰水中，得到布比卡因碱，成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中，然后通氯化氢气体，过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸，降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大，回收困难，造成生产成本偏高。

药理作用

盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白血症，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。无明显的快速耐受性。

用途

用于手术局部麻醉和手术后镇痛

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性

库房通风低温干燥 与食品原料类分开存放

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂