盐酸达克罗宁

局部麻醉药

盐酸达克罗宁(Dyclonine hydrochloride)又名达可隆，化学名4-丁氧基-β-哌啶基苯丙酮盐酸盐，为一种起效快、作用时间长、不良反应小、安全性高的局部麻醉药。目前国内已上市或报道的盐酸达克罗宁剂型主要有软膏、乳膏、搽剂、溶液剂、凝胶和乳剂型胶浆剂。其中, 前5种主要是外用, 最后1种是作胃镜、消化道等内窥镜的检查。临床用于粘膜表面麻醉及皮肤镇痛、止痒。

性状

白色结晶粉末，微臭、尝之有麻感，略溶于水，溶于乙醇、丙酮、氯仿及60℃水中。在空气中稳定，遇热分解溶液变浑浊析出油状物，密闭避光保存。

药效学

作用机理主要是神经阻滞，局麻作用快，药理效应强而持续时间长，毒性小，有止痛、止痒、杀菌作用。

图1为盐酸达克罗宁溶液

药动学

注射给药有刺激性，只用于外表，对粘膜穿透力强。

合成方法

由哌啶和浓盐酸反应制得哌啶盐酸盐，向其中加入对丁氧基苯乙酮和多聚甲醛，再加入浓盐酸做催化剂，即得盐酸达克罗宁粗品，将制得盐酸达克罗宁粗品溶于无水乙醇中，加入活性炭后，加热回流，趁热抽滤，滤液搅拌冷，抽滤，真空干燥得盐酸达克罗宁精品。

图2为盐酸达克罗宁的合成路线

用途

用于烧伤、擦伤、痒疹、虫咬伤、溃疡、褥疮、痔疮等，也用于尿道及口腔科粘膜麻醉。 有关盐酸达克罗宁的性状、药效学、合成方法、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）

注意事项

1.对盐酸达克罗宁过敏者禁用。
2.老年人、急性病患者、消化道黏膜严重损伤及儿童酌情减少剂量。
3.孕妇慎用及儿童必须在成人的监护下使用。
4.当本品性状发生改变时禁用。
5.此药品放在儿童不能接触的地方。

用法与用量

外用1%软膏、乳膏，也用0.5% 溶液，粘膜麻醉用1%溶液10ml。

制剂与规格

配成0.5%～1%溶液剂1%油膏剂1%乳膏剂。

用途

用于表面麻醉。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 33 毫克/公斤 腹腔-小鼠 LD50: 52 毫克/公斤

刺激数据

皮肤-兔 1% 轻度 眼睛-兔 2% 重度

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物, 氯化氢烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂