培高利特

适应症

用于原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，通常作为左旋多巴、美多巴或信尼麦的辅助用药。

化学性质

固体，熔点206-209℃。
甲磺酸培高利特(Pergolide Mesylate)：C19H26N2S?CH4O3S。[66104-23-2]。结晶，熔点225℃(分解)熔点258～260℃。UV最大吸收(水)：279nm(ε6385)(甲醇)：280nm(ε6980)(无水乙醇)：281nm(ε6993)。[α]D20-18.0°～-23.0°(C=10mg/ml，二甲基甲酰胺)。pKa(66%二甲基甲酰胺)7.8。难溶于二甲基甲酰胺或甲醇，微溶于水、0.01mol/L盐酸、氯仿、乙腈、二氯甲烷或无水乙醇，极微溶于丙酮，几不溶于0.1mol/L氢氧化钠、0.1mol/L盐酸或乙醚。

用途

合成的麦角灵类药物，为新的多巴胺能激动药，其作用更强，且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物，用于帕金森病的治疗。

用途

抗震颤麻痹药，用于帕金森病的辅助治疗

生产方法

合物(I)经氢化铝锂还原，再和甲磺酰氯作用，得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。
25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA)，用冰浴冷至约0℃，再分批加入14.4g 50%的氢化钠，使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液，在氮气保护下搅拌1h。加水稀释，水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后，干燥。蒸去溶剂，剩余物含培高利特，TLC检测只有一斑点含培高利特6.9g，熔点206～209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇，加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕，放置任其冷却，并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤，得6.0g甲磺酸培高利特，熔点255℃(分解)。