利达脒

化学性质

盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride)：C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
白色粉末，熔点194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃时的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56静脉注射。

用途

高效止泻药，以抑制肠道分泌为主，并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻，胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。

生产方法

方法1：2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应，即得利达脒。
方法2：122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃，加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液，搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠，再搅拌0.5h。在快速搅拌下，滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液，搅拌过夜。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释，过滤出不溶的固体，并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇，用无水硫酸钠干燥。过滤，滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩，剩余物磨细，用乙醚浸渍。过滤出固体，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g盐酸利达脒，收率89%，熔点194～196℃。
方法3：异氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下，反应得到的产物再和甲胺反应，即得到利达脒。