富马酸比索洛尔

药理作用

富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义。

适应症

原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药，单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。
心绞痛及心肌梗死。
心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。
近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。

用法用量

高血压：初始剂量为一次5mg，一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够，可增至一日10-20mg。
心绞痛：起始剂量2.5mg，一日1次，最大日剂量不超过10mg。
心力衰竭：慢性、稳定性心力衰竭：应从小剂量开始，如耐受性良好，则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg，起始剂量一般为靶剂量的1/8。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于富马酸比索洛尔20mg），加水4ml溶解，滤液加高锰酸钾试液1～3滴，紫红色应褪去，并有棕黄色沉淀生成。
取本品的细粉适量，加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外－可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在271nm的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量测定

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马酸比索洛尔5mg），置50ml量瓶中，加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以比索洛尔峰面积计算，即得。

药物相互作用

1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。

注意事项

血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
因药物过量引起心动过慢或血压过低时，须立刻停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。
由于富马酸比索洛尔的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。

不良反应

1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。

用途

用于高血压及心绞痛。

用途

用于治疗高血压及心绞痛等病症

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃 火场分解有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土