维那卡兰

概述

维那卡兰(Vernakalant)是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药物，用于心房颤动患者的心律控制，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮。盐酸维那卡兰(vernakalanthydrochloride)，化学名为(3R)-1-[(1R，2R)-2-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐，是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药，2010年9月在欧洲批准上市，商品名Kynapid。本品是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂，在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮，临床用于治疗心房纤维性颤动。

药理作用

维那卡兰通过阻断超速激活延迟整流电流（IKur）来阻断峰值钠电流而起作用。IKur由Kv1.5通道蛋白编码，在心房肌细胞中大量表达，是介导人类心房复极的主要电流，在心房颤动时呈激活状态。维那卡兰抑制IKur能延长心房的动作电位时程，从而延长心房有效不应期和减慢心房传导，达到缩短心房颤动发作的时间，迅速达到心房颤动转复的效果。