盐酸阿齐利特

药理作用

阿齐利特也能够延长心脏动作的潜伏期和有效的不应期，其活性并无逆向心率依赖性，即它的抗心律失常作用不会随心率增加而丧失。阿齐利特能抑制缓慢激活电流亚通道，所以具有这一特性。其他已有的III类抗心律失常药只能够抑制快速激活电流亚通道。在各项临床试验中，阿齐利特的耐受性和安全性已经得到确认，最佳剂量为125mg/天。阿齐利特的不良反应较少见，很少出现那些传统抗心律失常疗法引发的不良反应，它最常见的副反应仅仅是头痛。能够诱发室性心律失常是目前抗心律失常药物的一大缺陷。但阿齐利特因其复极和心肌不应性作用并无心率依赖性，所以诱发心律失常发生频率低。

药代动力学

阿齐利特口服可完全吸收，吸收程度不受食物影响，且剂量无需根据性别和年龄调整，吸收后94%的药物与血浆蛋白结合。阿齐利特常用剂量为35-200mgbulld，5.2-5.6h可达血药峰浓度。阿齐利特绝大部分由肝脏代谢，肾脏清除率不足10%，半衰期为4-5d。其中仅1种代谢产物具有m类抗心律失常活性，但其血浆浓度不到母体化合物的5%。阿齐利特静脉给药与口服同样有效，但就目前积累的经验及大多数临床试验而言，临床常用给药方法是100-125mg，qd。