转铁蛋白

概述

转铁蛋白（transferrin, Tf）是血浆中主要的铁传递蛋白，为细胞内化和细胞代谢提供所需的铁。研究发现所有的细胞生长都离不开转铁蛋白。不但维持正常的细胞代谢依赖于以生物活性形态存在的铁，铁还是一些酶的辅助因子，比如RNA聚合酶，DNA合成酶。同时也是血红蛋白的重要组成部分。
转铁蛋白，是一类广泛存在于脊椎动物体液及其细胞中的Ⅱ类跨膜糖蛋白家族，主要有血清运铁蛋白、卵运铁蛋白和乳转铁蛋白3种类型，不同种类的转铁蛋白有不同的物理、化学和免疫特性，但均有两个三价铁离子结合位点。这类物质大量存在于人血管中，是体液中不可缺少的成分，不仅参与铁的运输与代谢，参与呼吸、细胞增殖和免疫系统的调节，还能调节铁离子平衡和能量平衡，更具有抗菌杀菌的保护功能，安全、无毒，这较大多数化疗药物有明显的优势。本品可协助血浆糖蛋白运载铁离子至正常细胞，肿瘤细胞对铁离子的需求相对大于正常细胞，因此该种物质已作为药物载体用于肿瘤的靶向治疗。本品是单链糖基化蛋白，糖基约占6%，由N端和C端两个具有高度同源性的结构域组成，其中N结构域有8个，C结构域有11个二硫键，这对于蛋白质维持其构象起很重要的作用，不仅可以稳定二级和三级的肽链内部结构，而且可以介导肽链间四级结构的形成。本品是Holmberg和Laurell首次发现的。

转铁蛋白受体

转铁蛋白受体（TfR）在我们人体内具有重要的作用，人体的生命活动及代谢过程均需要转铁蛋白受体的参与。在TfR 的介导下]，铁才能被细胞摄取，DNA 的合成、细胞的周期性增殖、免疫调节及细胞内电子呼吸链的传递才能正常有序的进行。TfR 对DNA 转铁蛋白受体合成及细胞增殖具有重要的影响，因此在肿瘤细胞代谢的研究中，TfR 受到了极大的关注。其主要有两种类型：
1.转铁蛋白受体1（TfR1） TfR1 是一种介导细胞内铁摄取和调节细胞生长相关的Ⅱ型跨膜糖蛋白。它由两个同源二聚体的亚基通过两条二硫键交联而成组成，每个单体包含一个大的胞外C端区域、一个单跨膜区域及一个短的N端区域。
2.转铁蛋白受体2（TfR2） TfR2 是Kawabata从Tf 细胞和HL-60细胞cDNA 文库中克隆出的TfR1 同源基因，同TfR1 有45％ 的相同序列，基因定位于染色体7q22位置，有两个编码转录物。

转铁蛋白及其受体的作用

1.转铁蛋白和转铁蛋白受体介导的内吞作用 转铁蛋白复合物随血液循环将铁转运到正常生长发育需铁的组织细胞. 转铁蛋白受体在人体内广泛表达, 但表达量有明显差别，中也使得内吞作用不一致，以此达到治疗的目的。
2.提升金属药物的转运 随着现在癌症患者的不断增多，许多具有弱放射性的金属药物在在癌症的诊断和治疗中用途广泛，例如钛等，它主要通过转铁蛋自受体介导的途径转运，转铁蛋白能够增加能够有利于他们的吸收和运输。
3.转铁蛋白复合物与药物转运 瘤细胞表面存在大量的转铁蛋白受体, 同时药物一转铁蛋白复合物在血浆中比较稳定, 可延长药物在血浆中的半衰期, 控制药物从复合物中的释放速度, 所以用转铁蛋白进行药物的定向转运显得十分重要。
4.转铁蛋白受体在脑用药物运输中的作用 本品在脑用药物运输中有特殊作用，由于血脑屏障脑毛细血管内皮细胞对药物的低渗性, 使得治疗药物进人大脑受到了严格的限制，然而在脑毛细血管内皮细胞上存在特定的受体介导转运机制,根据这种转运机制我们可以考虑通过该本品将药物运送到脑内。
5.提升铁吸收、储存和利用 转铁蛋白和转铁蛋白受体介导的内吞作用是生物体细胞最具特点的转运过程，本品是铁结合蛋白家族的成员之一,是铁吸收、储存和利用的关键环节，因而本品可以提升铁吸收、储存和利用。6.有利于药物的基因转运 瘤细胞表面存在大量的转铁蛋白受体, 同时本品在血浆中比较稳定, 可延长药物在血浆中的半衰期,， 控制药物从复合物中的释放速度。

药理作用

本品与铁有高度亲合力，主要作用为传递铁和抑制细菌。当急性铁中毒患者血液中铁离子含量过量时，吸收的本品能够立即与铁结合阻止中毒综合征的出现。同时本品还具有抑制细菌、病毒生长的作用，增加免疫球蛋白的免疫活性。

适用症状

临床床上主要将转铁蛋白用于治疗先天性无转铁蛋白血症，急性或慢性活动性炎症病例、肾病综合征、低蛋白血症、缺铁性贫血和抗感染等。受体介导的主动靶向给药可以高度靶向于特定的肿瘤细胞，适用于肿瘤治疗。有关转铁蛋白的概述、适应症状、药理作用等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22）

不良反应

转铁蛋白本来就是人体中的一种蛋白质，因此无毒副作用。

用途

可补充铁或用于结合培养基中的游离铁。用于将铁转运进哺乳动物细胞。