甲磺司特

概述

支气管哮喘病是当今世界最常见的慢性疾病之一，目前，支气管哮喘的发病机制还不十分清楚，可能与遗传、免疫、环境等有关。大多数过敏性哮喘患者具有的特征性表现是对多种外界变应原的刺激过度地产生一种特异性免疫球蛋白。气道高反应性是支气管哮喘发作的病理基础，多种炎性细胞如嗜酸性细胞、T 淋巴细胞和肥大细胞等参与哮喘炎症过程，其中T淋巴细胞是重要的调控细胞。Th2亚群分泌的细胞因子IL-5 可促进嗜酸粒细胞分化、成熟和活化IL- 4可促进B 淋巴细胞合成IgE，是哮喘发作的重要因素。因此，早期干预和治疗是防止哮喘炎症发展的有效措施，对防止气道重构尤为重要。甲磺司特是近年新开发治疗支气管哮喘的一种药物，国外研究证实，其是一种新型的选择性 Th2 细胞因子抑制剂，能抑制 EOS 炎症，进而降低 IgE 抗体滴度，抑制肥大细胞脱颗粒和炎症介质的释放，降低气道高反应性，改善气道炎症。甲磺司特（Suplatast tosilate），化学名(2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐，是日本大鹏（Taiho）制药公司开发的选择性Th2细胞因子抑制剂，于1995年在日本上市。国内外研究表明它可选择性抑制辅助性T细胞、抑制淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞向血管外迁移，减轻气道嗜酸性粒细胞炎症，减少炎性介质 I L-4、IL-5、IL-13 和 IFN -γ等的产生，降低血清组胺、嗜酸粒细胞阳离子蛋白和 IgE水平，降低气道高反应性，其可能通过在体内的活性代谢产物4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)-丙烯酰苯胺（M-1）发挥作用，阻断单核细胞向树突状细胞（DC）的分化、成熟和功能，并增加了DC1/DC2 的比例，促使 Th1反应增强同时抑制特异性 IgE 抗体介导的肥大细胞脱颗粒和炎性介质释放，降低哮喘患者的症状评分、改善肺功能、 减少β2 受体激动剂的用量，并具有“节约激素”的作用。该药目前已在国外上市并成为临床常用药物，主要用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎变应性皮炎和嗜酸粒细胞增多综合征等疾病，也有用于治疗白癜风和丙型肝炎的报道。
图1为甲磺司特的结构式

药理作用

甲磺司特是一种新型选择性细胞因子抑制剂，可选择性地抑制辅助 T 细胞，减少炎性介质 IL-4 和 IL-5的产生，从而抑制淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞向血管外迁移，减轻气道嗜酸性粒细胞对气道的浸润性炎症抑制特异性抗体 IgE介导的肥大细胞脱颗粒和炎性介质的释放，从而减轻气道炎性反应。

适应症

本药可明显抑制支气管壁中嗜酸性细胞的产生，临床用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。有关甲磺司特的概述、药理作用、适应症是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。（2016-07-22）

用途

Th2细胞因子抑制剂,甲磺司特可以用于研究免疫信号。